Kratom: 3,5 mln USD przyznane naukowcom, próby społeczne mogą rozpocząć się za 5 lat

Kontrowersyjna kratom roślinny, lek o właściwościach podobnych do opioidów, znajduje się bezpośrednio na celowniku amerykańskich federalnych regulatorów. Ponieważ ma pewne podobieństwa do problematycznych opioidów, takich jak oksykodon i fentanyl, wiele agencji rządowych próbowało, z pewnym powodzeniem, poważnie ograniczyć jego dostępność. Dlatego było tak nieoczekiwane, że w poniedziałek University of Florida ogłosił, że otrzymał Narodowy Fundusz Narkomanii 3,5 miliona dolarów na badania nad lekiem.

Dwuletni grant, przyznany naukowcom ze szkolnego College of Pharmacy, sfinansuje badania nad kilkunastoma aktywnymi związkami w roślinie, nie tylko mitragyniną i 7-hydroksymitragyniną, dwoma najczęściej badanymi i najliczniej występującymi w roślina. Jest nadzieja, że ​​zrozumienie różnych chemicznych sposobów, w jakie kratom generuje swoje efekty, pomoże naukowcom i federalnym organom regulacyjnym ustalić, czy kratom jest bezpieczny i skuteczny jako lek.

„Naprawdę cieszę się, że National Institutes of Health wspiera bardzo starannie kontrolowane badania naukowe w celu wygenerowania danych, które można następnie wykorzystać do podejmowania decyzji”, Lance McMahon, Ph.D., profesor farmakodynamiki UF's College of Pharmacy, mówi Odwrotność.

Pomimo nieco niegościnnego klimatu badawczego, McMahon jest przekonany, że próby na ludziach przy użyciu kratom mogą się wydarzyć w ciągu pięciu lat.

Krok we właściwym kierunku

Dla osób ze środowiska badawczego kratom, ruch NIH może wydawać się zaskakujący, ponieważ wiele gałęzi rządu federalnego w ostatnich latach rozprawiło się z kratom. Na przykład Agencja ds. Egzekwowania Narkotyków Odwrotność w listopadzie federalni regulatorzy prawdopodobnie spowodowaliby, że kratom stałby się nielegalny lub co najmniej poważnie go rozprawili; DEA bezskutecznie próbowała zakazać go w 2016 r. Opioidowe właściwości leku wywołały gniew Agencji Żywności i Leków, której najwyżsi urzędnicy twierdzą, że kratom nie ma uzasadnionego medycznego celu i wydali kilka publicznych ostrzeżeń o niektórych markach kratom posiadających Salmonella zanieczyszczenie.

Kratom wykazał jednak duży potencjał pomagania pacjentom cierpiącym na przewlekły ból i osobom cierpiącym na zaburzenia związane z używaniem opioidów, którzy używają go jako alternatywy dla przepisywanych lub nielegalnych opioidów. McMahon jest nieugięty, że musimy w pełni zrozumieć zakład, aby stworzyć rozsądne, poparte nauką przepisy.

„Ten grant, oprócz tego, że koncentruje się na tych dwóch alkaloidach, jest również bardzo zainteresowany kilkoma innymi alkaloidami, które nie zostały omówione”, mówi McMahon. „Są one obecne w stosunkowo niskich stężeniach, więc często się je ignoruje, ale naszym przekonaniem jest, że jeśli chcemy zrozumieć roślinne i ludzkie zastosowanie rośliny, to bardzo ważne jest, aby zrozumieć, co każdy z poszczególnych alkaloidów w roślinie to robi."

Więcej niż Mitragynine

Przez lata mitragynina i 7-hydroksymitragynina, dwa najbardziej znane aktywne alkaloidy w kratom, otrzymały większość uwagi naukowców i regulatorów. Badania wykazały, że te alkaloidy aktywują receptory opioidowe organizmu w sposób podobny do dobrze znanych opioidów, takich jak morfina, heroina i fentanyl, ale bez tego samego rodzaju depresji oddechowej, która może prowadzić do śmierci tych leków. W październiku zespół naukowców zidentyfikował śmiertelne dawki dwóch alkaloidów - w skrócie, są to wyjątkowo wysokie dawki, których większość pijących kratom nie spożyje. Ale mitragynina i 7-hydroksymitragynina nie są jedynymi alkaloidami obecnymi w kratom.

Ostatnie badania, których współautorem był główny badacz projektu NIDA, Chris McCurdy Ph.D., również zdecydowanie sugerują, że warto przyjrzeć się innym alkaloidom kratom. McCurdy, profesor chemii medycznej w UF College of Pharmacy, pokazał Planta Medica artykuł w listopadzie, że szczury spożywające herbatę kratom miały wyższy poziom mitragyniny we krwi niż szczury, które otrzymały ekstrakt, co sugeruje, że inne alkaloidy odgrywają rolę w sposobie wchłaniania mitragyniny.

Tego rodzaju badania mogą pomóc wyjaśnić kontrowersyjne komunikaty i badania pochodzące od federalnych organów regulacyjnych. Sponsorowana przez FDA analiza z lutego pokazała, że ​​w oparciu o komputerowy model tego, jak mitragynina i 7-hydroksymitragynina mogą aktywować receptory opioidowe, kratom jest opioidem i dlatego powinien być ściśle kontrolowany. Jednak krytycy analizy FDA sugerowali, że jej model komputerowy nie daje pełnego obrazu profilu bezpieczeństwa kratom. Wcześniejsze badania McCurdy'ego pokazały, że obraz jest bardziej skomplikowany niż prosta odpowiedź „tak” lub „nie” na pytanie, czy kratom jest opioidem, takim jak morfina czy fentanyl.

Unikanie nadużyć

Oprócz badania różnych związków w kratom, zespół zbada, czy zwierzęta laboratoryjne reagują na kratom w sposób, w jaki reagują na morfinę, badając ich pragnienie samodzielnego podawania kratom. Powinno to rzucić światło na uzależniające właściwości leku.

„Istnieją pewne dowody, które mój współpracownik, dr McCurdy, opublikował, sugerując, że 7-hydroxymitragynine ma większy potencjał nadużywania, jeśli będzie, lub odpowiedzialność za nadużycia, niż mitragynina”, mówi McMahon. Omawiane badanie, opublikowane w czerwcu, wykazało, że szczury będą same podawać 7-hydroksymitragyninę, gdy otrzymają taką szansę, ale nie będą same podawać mitragyniny. McMahon dodaje, że ich zespół znalazł dowody na to, że 7-hydroksymitragynina jest obecna tylko w liściach po podgrzaniu, aby je wysuszyć, i może nie istnieć w liściach kratom na drzewie, co jeszcze bardziej komplikuje obraz.

Naukowcy mają nadzieję na wykorzystanie tych wstępnych ustaleń dotyczących kratom dzięki swoim badaniom, a być może co najważniejsze, mają nadzieję, że ich praca doprowadzi do prób na ludziach w ciągu następnej połowy dekady.

„Wierzę, że istnieje duże zainteresowanie przeprowadzaniem kontrolowanych badań na ludziach przy użyciu tych alkaloidów” - mówi McMahon. „Przewiduję, że te eksperymenty znajdują się wysoko na liście priorytetów NIH i Narodowego Instytutu ds. Nadużywania Narkotyków, i jestem przekonany, że zostaną poczynione znaczne wysiłki, aby te próby zostały rozpoczęte w ciągu najbliższych pięciu lat. Myślę więc, że tak się stanie. ”

Mimo że administrator FDA Scott Gottlieb, publiczna opinia MD na temat kratom została skrytykowana jako klasyczna taktyka antynarkotykowa, naukowcy są optymistami, że NIH finansuje poszukiwanie obiektywnych informacji na temat narkotyków, które federalne organy nadzoru wydawały się zbyt -eager zakazać w ostatnich latach.

„Wszyscy możemy zgodzić się z tym, że im bardziej wykwalifikowane osoby dokonują tych ocen, a im większa jest zgoda między różnymi osobami, które dokonują takich ocen, tym lepiej” - mówi McMahon.