Imodium: Wspólny lek na biegunkę jest nadużywany przez użytkowników opioidów

Odstawienie opioidów może sprawić, że ludzie będą potrzebowali pomocy, a powszechne lekarstwo, sprzedawane w większości aptek, okazuje się mieć nieoczekiwane ryzyko dla zdrowia. Loperamid, dostępny jako lek generyczny lub jako nazwa handlowa Imodium, jest lekiem przeciwbiegunkowym, który ma pomóc w uniknięciu kłopotliwego wypadku lub nadmiernego odwodnienia biegunki. Ale ma inne zastosowanie, które jest popularne wśród użytkowników opioidów od ponad dziesięciu lat: dobre samopoczucie.

Nowe badania pokazują, że to niezatwierdzone zastosowanie, które często jest ostatecznością, gdy ktoś nie może ubiegać się o leczenie, może mieć potencjalnie poważne komplikacje.

W artykule opublikowanym 26 grudnia w czasopiśmie Toksykologia kliniczna badacze przeczesywali przypadki w ciągu 5 lat i znaleźli 26 przypadków, w których pacjenci oceniani przez toksykologów medycznych zgłaszali przyjmowanie dużych dawek loperamidu. Spośród tych 26 pacjentów 10 wykazało nieprawidłowe wyniki elektrokardiogramu, w tym wydłużone QTc, miarę właściwości elektrycznych serca. Połowa pacjentów z nieprawidłowymi wynikami EKG miała nieregularne bicie serca, które może zagrażać życiu.

Chociaż liczba przypadków w tym raporcie jest zbyt niska, aby wyciągnąć obszerne wnioski na temat profilu ryzyka loperamidu, podkreśla, że ​​lek, który jest powszechnie dostępny bez recepty i jest powszechnie stosowany przez nielegalnych użytkowników opioidów, może być znacznie mniej nieszkodliwy niż zwykli użytkownicy narkotyków oczekują.

Oprócz zwiększania liczby ludzi loperamid może również pomóc złagodzić niektóre objawy fizycznego odstawienia heroiny, fentanylu lub innych opioidów.

„Głównym powodem nadużyć było złagodzenie skutków odstawienia opioidów i uzyskanie przyjemnego odczucia przez przyjęcie wyższej dawki niż oznaczona”, piszą autorzy badania, którzy byli kierowani przez Vincenta Lee, MD, członka toksykologii w Northwell Health, który ukończył badania będąc członkiem medycyny ratunkowej w Morristown Memorial Hospital w New Jersey.

Może wydawać się dziwne, że ludzie zażywają lek przeciwbiegunkowy, aby osiągnąć wysoki poziom lub uniknąć odstawienia, ale w rzeczywistości loperamid działa dokładnie bo wiąże się z receptorami opioidowymi organizmu. Rozluźniając mięśnie gładkie jelit, loperamid umożliwia przewodzie pokarmowemu więcej czasu na wchłanianie wody z kału, dzięki czemu wypróżnienia stają się bardziej stabilne. To działanie jest tym samym powodem, dla którego inne leki opioidowe powodują zaparcie użytkowników - a kiedy przestają je przyjmować, skutkuje to biegunką.

W normalnych dawkach loperamid nie może przejść przez barierę krew-mózg, ale w dużych dawkach może powodować przyjemne efekty.

W normalnych dawkach od 2 do 4 miligramów loperamid może zapobiegać biegunce związanej z odstawieniem, a przy znacznie większych dawkach może wyeliminować prawie wszystkie objawy odstawienia. W badaniu wysokie dawki przyjmowane przez pacjentów w celu odstawienia wynosiły od 160 do 400 miligramów na dobę, przy czym 200 miligramów było najczęstszą dawką.

Ludzie nie zastanawiają się jednak nad tym rozwiązaniem samodzielnie. Fora internetowe dotyczące narkotyków, takie jak BlueLight, są pełne porad dla użytkowników narkotyków dotyczących stosowania loperamidu w celu złagodzenia objawów odstawienia, ale potencjalne skutki uboczne nie są często omawiane.

Autorzy artykułu zauważają, że te fora internetowe, które zapewniły wielu osobom zażywającym narkotyki wiedzę, do której normalnie nie miałyby dostępu, mogą również zwiększyć potencjalne szkody, ponieważ niektórzy użytkownicy dostarczają instrukcji, jak używać loperamidu, aby osiągnąć wysoki poziom, a nie tylko łagodzić nieprzyjemne objawy. W takich przypadkach dawki są zwykle bardzo wysokie.

I chociaż przypadki badane w nowym dokumencie nie są przedawkowaniem per se, zdarzały się przypadki śmiertelnego przedawkowania loperamidu, jak przedstawiono w dokumencie z 2017 r. Annals of Emergency Medicine.

Co najważniejsze, autorzy badania zauważają, że ta niefortunna tendencja to nie tylko błędy użytkowników narkotyków.

„To zachowanie może być pogorszone przez brak dostępnych programów leczenia metadonem lub buprenorfiną”, piszą. Wobec braku kompleksowych środków leczenia uzależnień, użytkownicy narkotyków zwracają się do siebie w Internecie. Nie powinno być zaskoczeniem dla lekarzy i urzędników służby zdrowia, że ​​wyniki są mieszane.

Abstrakcyjny:

Wprowadzenie: Loperamid jest łatwo dostępnym lekiem bez recepty, który jest coraz częściej stosowany ukradkiem jako substytut opioidów w celu złagodzenia objawów ostrego odstawienia opioidów. Celem tego badania było określenie charakterystyki klinicznej pacjentów z nadużywaniem i toksycznością loperamidu.

Metody: Rejestr ToxIC, ogólnopolska, prospektywnie zebrana kohorta pacjentów ocenianych przez toksykologów medycznych, był przeszukiwany od listopada 2011 r. Do grudnia 2016 r. Dla pacjentów z ekspozycją na loperamid. Każdy zapis został zweryfikowany w celu określenia okoliczności, dawki, prezentacji klinicznych, leczenia i wyników związanych z użyciem loperamidu.

Wyniki: Zidentyfikowano dwadzieścia sześć przypadków, a liczba bezwzględna i względny odsetek wszystkich przypadków w rejestrze toksyczności wzrastał co roku. Mediana wieku wynosiła 27 lat, a 54% stanowili mężczyźni. Wśród przypadków o znanym zamiarze (n = 18), 12 (67%) było nadużyciem / nadużyciem, 3 (17%) było samookaleczeniem / samobójstwem, a 3 (17%) było pediatrycznymi spożyciami.Okoliczności niewłaściwego użycia obejmowały przyjmowanie wyższych dawek niż oznaczone (n = 7), unikanie wycofania (n = 6) i uzyskanie przyjemnego doznania (n = 4). Dawkę zgłaszano w dziewięciu przypadkach i wahała się od 4 mg do 400 mg. U pacjentów starających się uniknąć dawek odstawczych wynosiło 160–400 mg / dobę; najczęściej zgłaszana dawka wynosiła 200 mg. Zgłoszone nieprawidłowości w EKG obejmowały 10 przypadków wydłużonego QTc (> 500 ms), które obejmowały ekspozycję na niewłaściwe użycie / nadużywanie (n = 6) i samookaleczenie (n = 1); sześć wydłużonych QRS (> 120 ms); dwa bloki AV pierwszego stopnia; siedem komorowych zaburzeń rytmu serca, z których pięć było ekspozycjami na pojedyncze czynniki. Wszystkie EKG z wyjątkiem jednego wykazały wydłużone QTc w zakresie 566–749 ms. Wszyscy pacjenci z zaburzeniami rytmu serca, u których podano dawkę przyjmowaną ≥200 mg.

Wnioski: Większość pacjentów miała toksyczność loperamidu z powodu niewłaściwego stosowania / nadużywania, zgodnie z tendencjami krajowymi. U pacjentów unikających odstawienia obserwowano dawki> 100 mg. W przypadku stosowania dużych dawek (> 200 mg) loperamid może powodować znaczące działania sercowo-naczyniowe, w tym wydłużenie odstępu QTc i zaburzenia rytmu komór.