Naukowcy zidentyfikowali śmiertelną dawkę mitragyniny w Kratom dla myszy

Dla tysięcy ludzi opioidopodobna roślina kratom zmienia życie. Ale podobnie jak wiele leków, nie jest pozbawiony potencjalnego ryzyka. Podczas gdy wywiady z pacjentami ujawniły, że kratom może zaoferować niektórym pacjentom z przewlekłymi schorzeniami ulgę, że konwencjonalne opioidy nie były i w niektórych przypadkach ograniczały niebezpieczne używanie opioidów, rzeczywistość nie zawsze jest tak schludna i czysta. Nowe badania wskazują, że wystarczająco wysokie dawki dwóch aktywnych cząsteczek w kratom mogą powodować śmierć u myszy, co sugeruje, że możliwe jest śmiertelne przedawkowanie substancji.

W artykule opublikowanym 31 października w czasopiśmie Badania chemiczne w toksykologii, zespół badaczy przetestował mitragyninę i 7-hydroksymitragyninę, dwie główne aktywne cząsteczki w kratom, na myszach, aby ustalić ich LD50 - miarę śmiertelnej dawki. Kiedy naukowcy wstrzykiwali te substancje chemiczne myszom dożylnie, byli śmiertelni w dawce zbliżonej do dawki heroiny.

„Mitragynina i 7-hydroksymitragynina, dwa główne alkaloidy znajdujące się w farmakologicznie aktywnej roślinie Kratom, wydają się mieć podobną siłę do siebie i do heroiny u myszy Swiss Webster” - napisali autorzy, prowadzeni przez Lauren Smith, doktorantkę w The Scripps Instytut Badawczy. Zespół napisał, że wyniki te zaskoczyły, biorąc pod uwagę, że inne badania nad kratom wykazały niski potencjał toksyczności.

Podczas gdy myszy, którym wstrzyknięto heroinę, zmarły ze średniej dawki 23,7 miligramów na kilogram masy ciała (mg / kg masy ciała), myszy, którym wstrzyknięto mitragyninę, zmarły z 27,8 mg / kg masy ciała, a myszy, którym wstrzyknięto 7-hydroksymitragyninę, zmarły z 24,7 mg / kg masy ciała. Naukowcy odkryli, że 547,7 mg / kgbw jest średnią śmiertelną dawką mitragyniny, gdy była przyjmowana doustnie. Żadna z myszy nie zmarła z doustnych dawek 7-hydroksymitragyniny, ale myszy, którym podano duże doustne dawki 7-hydroksymitragyniny, doświadczyły drgawek i depresji oddechowej.

Dawki te na szczęście nie mieszczą się w typowym zakresie dawkowania kratomu. Na przykład badanie z 2015 r. W Projektowanie leków, rozwój i terapia dali ludziom doustne dawki herbaty kratom zawierające od 6,25 do 23 mg mitragyniny. Dla osoby ważącej 220 funtów oznacza to od 0,0625 do 0,23 miligrama na kilogram masy ciała, ponad 100 razy poniżej LD50 dla myszy. Oczywiście niektórzy użytkownicy kratom przesuwają swoje granice, więc jest całkiem możliwe, że niektórzy użytkownicy otrzymują znacznie wyższe dawki. Niemniej jednak istnieją minimalne dowody, że biorą je dożylnie.

Zespół opracował również test moczu na mitragyninę i 7-hydroksymitragyninę, który działa w podobny sposób jak inne testy na mocz: za pomocą przeciwciała do wykrywania śladów leków. W rzeczywistości był to ich główny cel w badaniach, mówi dr Kim Janda, profesor chemii w Scripps i autor korespondujący z badaniem.

On mówi Odwrotność zespół chciał opracować „prostą diagnostykę, która mogłaby być stosowana przez organy ścigania lub pracowników służby zdrowia do monitorowania użycia kratom i potencjalnych nadużyć”. I rzeczywiście, możliwe jest, że szybki test laboratoryjny może być przydatny, jako lekarze i pracownicy służby zdrowia dopiero zaczynają rozumieć wpływ kratomu na zdrowie ludzkie.

To badanie przychodzi w niewygodnym czasie dla tych, którzy opowiadają się za kratom, aby pozostać dostępnymi. Oczekuje się, że amerykańska administracja antynarkotykowa zdecyduje, czy uczynić kratom nielegalną, choć ramy czasowe dla tej decyzji są bardzo niejasne. W piątek urzędnik DEA powiedział Odwrotność: „Może to być następny tydzień, może to być tydzień później, może to być następny miesiąc, może to być jakiś następny rok”. Niezależnie od tego, badania te nie rzucają światła na pochlebne światło.

Janda i jego drużyna nie mieli jednak demonizować kratom. Podczas gdy niektórzy w społeczności rzeczników kratom nieuchronnie odrzucają te badania, Janda podkreśla, że ​​pomysł, że jego zespół próbuje pomóc w zakazaniu narkotyków w USA, nie może być dalej od prawdy.

„Próbujemy przedstawić obiektywną ocenę kratom i potencjalnie dać wgląd w to, dlaczego widzimy więcej przypadków przedawkowania związanych z kratom”, mówi. „W związku z tym hipotezujemy, że ludzie zaczynają stosować IV kratom w porównaniu z podawaniem doustnym”.

Na początku tego roku FDA opublikowała raport łączący kratom z 44 zgonami od 2009 r. Odkrycia były jednak dalekie od rozstrzygających, ponieważ wiele przypadków dotyczyło wielu innych leków, a żaden nie obejmował pełnych raportów z autopsji. Nie jest jasne, czy ludzie biorą dożylnie kratom.

Wszystko to oznacza, że ​​chociaż niektórzy użytkownicy kratom opisują go jako cudowny lek, to wciąż jest to substancja, której naukowcy nie rozumieją jeszcze dobrze. Ma też inne zobowiązania. Na przykład badanie opublikowane w sierpniu w Journal of Psychoactive Drugs wykazali, że osoby regularnie stosujące kratom mogą doświadczać psychologicznych objawów odstawienia.

Podczas gdy naukowcy wciąż badają potencjalne szkody i zalety leku na bazie roślin, przypadek kratomu leży w rękach federalnych regulatorów. I choć oś czasu nie jest jasna, dowody z publicznego stanowiska FDA w sprawie kratomu sugerują, że perspektywy nie są dobre.