Kratom: Dlaczego FDA Just Warned the Herb to „opioid”

Lek ziołowy Kratom (Mitragyna speciosa) w ciągu ostatnich dziesięciu lat stało się czymś w rodzaju amerykańskiej marki, wpisując się na półki sklepów z artykułami spożywczymi i sklepami dla palących, a także docierając do skrzynek pocztowych w niepozornych opakowaniach od sprzedawców internetowych. Kratom, który ma naturalne właściwości przeciwbólowe, gdy jest palony lub spożywany, oferuje stosunkowo przystępne korzyści dla osób, które żyją z przewlekłym bólem lub fizycznymi uzależnieniami od opioidów, ale federalne organy regulacyjne ds. Narkotyków mają poważne obawy co do jego bezpieczeństwa.

W wydanym we wtorek oświadczeniu amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków przedstawiła swoje argumenty za kategoryzacją kratomu jako opioidu, który mógłby zbliżyć go do tego samego statusu prawnego, co leki opioidowe na receptę, takie jak hydrokodon, oksykodon, fentanyl i morfina. Argument FDA opiera się na kilku dowodach, z których jeden jest najbardziej cholernie komputerową analizą chemikaliów zawartych w kratomie.

Wykorzystując modele komputerowe, które stworzyły trójwymiarowe obrazy związków aktywnych w leku, naukowcy z FDA byli w stanie porównać ich struktury ze znanymi związkami opioidowymi, aby przewidzieć, w jaki sposób dane substancje chemiczne będą oddziaływać na organizm ludzki.

„Model przewidywał, że 22 (w tym mitragynina) 25 związków w kratom wiąże się z receptorami opioidowymi mu” - czytamy w oświadczeniu. Oznacza to, że jeśli model komputera jest poprawny, wiele substancji chemicznych w liściach kratom będzie pasować do tych samych cząsteczek w mózgu osoby, do których pasują cząsteczki leku opioidowego.

Ogłoszenie to kontynuuje: „Ten model, wraz z wcześniej dostępnymi danymi eksperymentalnymi, potwierdził, że dwa z pięciu najczęściej występujących związków (w tym mitragynina) są znane z aktywowania receptorów opioidowych („ agoniści opioidowi ”)”. Agonistą opioidów jest nazwa naukowa dla chemikaliów, które zwykle nazywamy lekami opioidowymi.

Tylko dlatego, że cząsteczka wiąże się z określonym receptorem, niekoniecznie oznacza, że ​​powoduje takie same efekty, jak każda inna cząsteczka, która wiąże się z tym receptorem. Siła, z jaką cząsteczki wiążą się z receptorami, znana jako „powinowactwo wiązania”, określa, jak silne są efekty opioidów. Fentanyl, na przykład, ma bardzo silne powinowactwo wiązania, które odpowiada za ekstremalnie niską dawkę wymaganą do toksyczności. W analizie, na której opiera się argument FDA, szacunki powinowactwa wiązania kratomu do receptorów, które zazwyczaj wiążą opioidy, są uważane za znaczące.

„Odkryliśmy, że kratom ma silne wiązanie z receptorami opioidowymi mu, porównywalne z zaplanowanymi lekami opioidowymi” - czytamy w raporcie. To znacznie wzmacnia sprawę FDA, ponieważ dostarcza dowodów, że kratom jest podobny do opioidów na receptę na poziomie molekularnym.

FDA podała również liczbę zgonów związanych z kratom: 44 jak dotąd. Jest to równie ważne jak analiza chemiczna, ponieważ pokazuje, że ten produkt botaniczny nie jest całkowicie bezpieczny. Agencja opublikowała analizy 36 zgonów, które cytowała w oświadczeniu kratom z listopada 2017 r. Warto zauważyć, że wiele z tych zgonów związanych z kratom obejmuje również inne leki, które intensyfikują uspokajające działanie kratomu. Ale te studia przypadków z pewnością wzmocnią sprawę FDA

Zwolennicy kratom twierdzili, że skoro profil bezpieczeństwa kratom jest o wiele lepszy niż w przypadku bardziej konwencjonalnych opioidów, nadal jest dobrą alternatywą dla ludzi, którzy próbują kopać nawyk opioidowy lub radzić sobie z przewlekłym bólem. W końcu podniesienie kratom do tego samego statusu prawnego, co inne opioidy, uczyniłoby go niedostępnym dla osób poszukujących bezpieczniejszej, tańszej alternatywy. I pomimo faktu, że wiążą się z tym poważne obawy dotyczące bezpieczeństwa, 44 zgony przypisane kratom bledną w porównaniu z dziesiątkami tysięcy ludzi każdego roku umierających z powodu innych opioidów.

Trudno powiedzieć, czy to ostatnie odkrycie zapieczętuje umowę dla FDA, która od co najmniej 2016 r. Próbuje zmienić status prawny Kratomu. Jest to jednak z pewnością duży krok w kierunku włączenia kratom do ustawy o kontrolowanych substancjach, a tym razem do FDA ma naukę, aby to poprzeć.